Инструкция по применению: Ципрофлоксацин

Ciprofloxacin instruction

Состав

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Формы выпуска

  • Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
  • таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
  • раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
  • глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
  • мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.

Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.

Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.

Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.

При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Показания

  • Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
  • инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
  • инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
  • инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис и перитонит;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Дозировка

Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами ( в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

  • 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
  • до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
  • весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • не более 2 мес при остеомиелите;
  • от 7 до 14 дней при других инфекциях.

Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.

Передозировка

Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Читать еще:  Инструкция по применению Сорбита: что это такое, польза, вред, цена, формула

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.

Источник:
http://ciprofloxacin.ru/usage-instructions/

Антибиотик Ципрофлоксацин при лечении цистита и мочеполовой системы

Ципрофлоксацин — один из часто назначаемых медикаментов при бактериальных инфекциях. Представитель группы антибиотиков хинолонов или фторхинолонов.

По инструкции по применению, препарат рекомендуют для различного типа заболеваний дыхательных путей, при инфекциях половых органов, брюшной полости, желудочно-кишечного тракта, костей и суставов, кожи и мягких тканей.

Ципрофлоксацин успешно лечит инфекции мочевых путей; препарат обладает доказанным эффектом при хроническом цистите.

Состав таблеток и дозировка

В 1-ой таблетке содержится:

    Действующее вещество : ципрофлоксацина гидрохлорид. Дополнительные составляющие : картофельный или кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, кросповидон(Crospovidonum), микрокристаллическая целлюлоза, тальк, гипромеллоза (Hypromellosum), натрия кроскармеллоза, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, пищевой краситель Е171 (титана диоксид), Твин 80.

Дозировка

Таблетки пьют до еды. Дозировку назначает врач в зависимости от следующих факторов:

  1. Тяжесть заболевания;
  2. Тип инфекции;
  3. Состояние организма;
  4. Возраст;
  5. Вес пациента;
  6. Функционирование почек.

Больным пожилого возраста дозу Ципрофлоксацина могут снизить, в зависимости от концентрации креатинина (показатель, оценивающий работу почек) в сыворотке, вида и тяжести протекания болезни.

Как долго пить Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – антибиотик , поэтому не занимайтесь самолечением, возможны негативные последствия от неконтролируемого приема.

Ципрофлоксацин принимают в дозировке и продолжительности, в зависимости от характера инфекции и того, как она влияет на организм. Стандартная практика применения — в течение 5-21 дня. Однако лечащий врач препарат может продлить этот период, но вы должны находиться под наблюдением.

Если говорить о лечении хронического цистита — ясно, что вам понадобится длительный прием. Во время лечения Ципрофлоксацином, нужно пить много жидкости и соблюдать постоянные часы приема. Препарат не следует принимать с молоком, забудьте и об апельсиновом соке.

Какую дозу Ципрофлоксацина принимать, назначает врач.

Побочные эффекты

Прием таблеток может нарушить работу различных систем организма:

  1. Миалгия (боль в области мышц);
  2. Тендовагинит (воспаление сухожилия и окружающей его оболочки);
  3. Артралгия (боли в суставах).
  1. Тромбоцитоз (увеличение количества тромбоцитов в крови);
  2. Анемия (пониженный гемоглобин);
  3. Тахикардия (увеличение ЧСС до 90 ударов в секунду);
  4. Аритмия (нарушение синусового ритма);
  5. Понижение артериального давления.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт):

  1. Тошнота;
  2. Рвота;
  3. Понос;
  4. Запоры;
  5. Сухость во рту;
  6. Боли в животе;
  7. Гепатит.
  1. Вагинит (воспаление слизистой оболочки влагалища);
  2. Геморрагический цистит (поражение мочевого пузыря);
  3. Ацидоз (смещение кислотно-щелочного баланса);
  4. Учащенное или затрудненное мочеиспускание.
  1. Бронхоспазм (сужение бронхов);
  2. Диспноэ (одышка);
  3. Эмболия (тромбоэмболия) легочной артерии.
  1. Головокружение;
  2. Депрессия;
  3. Боль в глазах;
  4. Галлюцинации;
  5. Шум в ушах;
  6. Спутанность сознания (сумеречная спутанность).
  1. Крапивница (крапивная лихорадка, крапивная сыпь);
  2. Отек Квинке;
  3. Сыпь;
  4. Раздражение кожи;
  5. Анафилактический шок (анафилаксия).

Вызывает ли Ципрофлоксацин грибок

Из фармакологических особенностей Ципрофлоксацина — возможное появление грибка (вагинальный грибок) в результате лечения антибиотиком. На подобные последствия от приема, жалуется довольно много пациентов, получавших этот препарат.

Объяснение данного побочного эффекта, заключается в так называемой грибковой суперинфекции — в результате уничтожения полезных микроорганизмов с защитными функциями во влагалище. Грибок может появиться и в полости рта.

Вредит ли Ципрофлоксацин костям

Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения инфекций костей и суставов, поэтому при приеме их состояние не должно ухудшаться. Но некоторые взрослые иногда жалуются на боль в суставах, особенно если они одновременно принимали кортикостероиды.

Аналогичные жалобы были зарегистрированы и у детей. Среди нежелательных побочных эффектов, таких как боль в костях и суставах, указана однозначная рекомендация – при таком действии препарата, лечение Ципрофлоксацином прекратить. Этот антибиотик, в долгосрочной перспективе, может спровоцировать воспаление суставов, изменения в функции мышц и мышечные спазмы.

Возможные повреждения в костно-мышечной системе, включают в себя также воспаление сухожилий, и даже разрыв, чаще всего ахиллово сухожилие.

Вздутие живота от Ципрофлоксацина

Отклонения в функционировании желудочно-кишечного тракта, часто встречающиеся негативные последствия Ципрофлоксацина. Особенно при длительной терапии, как правило, при хроническом цистите. Вздутие живота одна из таких проблем — возможен весь спектр неприятных ощущений — дискомфорт в желудке, тошнота, рвота, изжога, диарея.

В медицинских источниках упоминаются данные и о колите, который развивается после применения Ципрофлоксацина. Появление подобной симптоматики, признак того, что вам нужно прекратить приема препарата и проконсультироваться с врачом, о дальнейшем лечении цистита.

Не обязательно, что с вами это случится. Вы можете быть среди тех счастливчиков, у которых побочные эффекты от Ципрофлоксацина не проявляются, значит, вы спокойно можете продолжать лечение.

Можно ли применять Ципрофлоксацин во время беременности, при кормлении грудью и детям

Беременные принимают Ципрофлоксацин лишь при крайней необходимости. Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Проведенные исследования на животных выявили негативное влияние препарата на плод. Но исследований препарата на беременных женщинах нет. Если потенциальная польза, связанная с применением медикамента, превышает риск побочных действий, то препарат может применяться.

Можно ли одновременно принимать алкоголь и Ципрофлоксацин

Лучше не стоит. Ведь известен принцип: при приеме антибиотиков, никакого алкоголя. В конечном итоге – решать только вам! По мнению некоторых источников, от бокала вина вы не погибнете. Но совмещение Ципрофлоксацина с алкоголем, повышает риск замедление реакции и потерю концентрации.

Неясно, как сочетается комбинация Ципрофлоксацина и с некоторыми сиропами от кашля, в которых содержится этанол, пусть и малом количестве.к оглавлению ↑

Аналоги со схожим действием

    Нолицин; Амоксициллин: Гатиспан; Заноцин; Флоксимед; Абактал; Хлорамфеникол; Левотек; Левофлоксацин; Элефлокс; Ивацин; Моксимак; Офлоцид.

Покупать препарат и аналогичные медикаменты нужно только после консультации со специалистом, самолечение приводит к побочным эффектам.

Источник:
http://onedieta.ru/health/antibiotik-ciprofloksacin.html

Как принимать препарат Ципрофлоксацин – состав антибиотика, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название – ciprofloxacin)

Таблетки для перорального применения

250, 500 или 750 мг

Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.

двуокись кремния коллоидная безводная;

Капли глазные и ушные 0,3%

Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.

Инфузионный раствор в ампулах для капельниц

Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.

разбавленная соляная кислота;

Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.

динатрия эдетата дигидрат;

вода для инъекций;

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Brucella spp.;
  • Listeria monocytogenes;
  • Mycobacterium kansasii;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Legionella pneumophila;
  • Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

  • иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
  • бактериальный простатит;
  • госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
  • инфекции гепатобилиарной системы;
  • инфекционная диарея;
  • профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
  • острые и подострые конъюнктивиты;
  • хронический дакриоцистит;
  • мейбомит;
  • бактериальная язва роговицы;
  • кератит;
  • блефарит;
  • предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.
  • 7 упражнений при защемлении нерва в шейном отделе
  • Как убрать колонтитулы в Ворде. Как в тексте Ворд удалить или изменить верхний и нижний колонтитулы
  • Свиные ребрышки в духовке – рецепты вкусного приготовления с фото. Запеченные свиные ребра в духовке

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Читать еще:  Отек носоглотки: симптомы и лечение, как и чем снять у взрослого и ребенка

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

  • появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
  • пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
  • пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
  • при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
  • во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.
  • Минтай в духовке
  • Невус – что это такое с фото. Причины и хирургическое удаление невуса с тела или лица
  • Кабачок с фаршем в духовке: вкусные рецепты с фото

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

  • при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
  • метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
  • на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
  • на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

  • головная боль;
  • тремор;
  • головокружение;
  • утомление;
  • возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

  • внутричерепная гипертензия;
  • приливы;
  • потливость;
  • боль в животе;
  • тошнота или рвота;
  • гепатит;
  • тахикардия;
  • депрессия;
  • кожный зуд;
  • метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

  • ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
  • появление белого налета на глазном яблоке;
  • гиперемия конъюнктивы;
  • слезотечение;
  • снижение остроты зрения;
  • фотофобия;
  • отек век;
  • окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

  • грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
  • прием алкоголя;
  • заболевания печени или почек;
  • тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

  • 3 года – для таблеток;
  • 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

  • Нолицин;
  • Гатиспан;
  • Заноцин;
  • Абактал;
  • Левотек;
  • Левофлоксацин;
  • Элефлокс;
  • Ивацин;
  • Моксимак;
  • Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Источник:
http://sovets.net/13672-ciprofloksacin-instrukciya-po-primeneniyu.html

“Ципрофлоксацин”: как принимать, инструкция, дозировка, противопоказания

“Ципрофлоксацин” считается противомикробным средством, который относится к группе фторхинолонов. Медикамент используется для устранения разных инфекционных заболеваний, которые спровоцированы сенситивными к активному компоненту лекарства бактериями.

Препарат выпускается в таблетированном виде, они имеют белый оттенок и гладкую поверхность. Главным активным компонентом выступает ципрофлоксацин. Его концентрация в одной таблетке составляет 250 и 500 миллиграмм. Кроме этого, в состав лекарства входят дополнительные вещества. Препарат расфасован в блистеры по 10 таблеток. Как принимать “Ципрофлоксацин 500 мг”?

Фармакологические свойства

Главный компонент таблеток относится к противомикробным средствам группы фторхинолоны. Медикамент оказывает бактерицидное действие, приводя к гибели сенситивных микроорганизмов. Такое влияние осуществляется за счет угнетения каталитической активности фермента бактериальной клетки ДНК-гираза.

“Ципрофлоксацин” оказывает активное воздействие по отношению огромного количества грамположительных и грамотрицательных бактерий. Помимо этого, лекарственное средство ведет к устранению специфических патогенов, которые считаются внутриклеточными паразитами.

После употребления препарата действующее вещество хорошо абсорбируется в общий кровоток и равномерно распространяется по тканям, где оказывает лечебный эффект.

Когда можно принимать “Ципрофлоксацин”?

Прием лекарственного средства показан для этиотропного лечения разных инфекционных процессов, которые спровоцированы сенситивными к активному веществу патогенами:

  1. Синусит (воспалительное поражение слизистой оболочки придаточных пазух носа).
  2. Бронхит (заболевание дыхательной системы, при котором в воспалительный процесс вовлекаются бронхи).
  3. Гайморит (воспаление гайморовых пазух носа).
  4. Тонзиллит (воспаление в небных миндалинах, которое возникает по причине воздействия бактерий или вирусов на лимфоидную ткань).
  5. Отит (заболевание, представляющее собой воспалительный процесс в ухе).
  6. Аднексит (воспалительный процесс с одновременный вовлечением яичников и маточных труб).
  7. Оофорит (заболевание, во время которого воспаляются яичники).

Какие еще показания имеет препарат?

“Ципрофлоксацин” назначают при наличии следующих заболеваний:

  1. Простатит (воспалительное заболевание предстательной железы, наиболее распространенное заболевание мочеполовой системы у мужчин).
  2. Цистит (воспалительный процесс в оболочке мочевого пузыря при развитии бактериальной инфекции).
  3. Пиелонефрит (неспецифический воспалительный процесс с преимущественным поражением канальцевой системы почки, преимущественно бактериальной этиологии).
  4. Плеврит (воспалительное поражение плевральных листков, с выпадением на их поверхность фибрина либо скопление в плевральной полости жидкости различного происхождения).
  5. Гнойные и воспалительные процессы кожного покрова.
  6. Остеомиелит (гнойно-некротическое поражение, которое возникает в кости и костном мозге, спровоцированное пиогенными бактериями или микобактериям).
  7. Сепсис (тяжелое инфекционное заболевание, развивающееся при прогрессировании и распространению инфекционного процесса по организму через кровь).

Кроме этого, лекарство применяется в профилактических целях для предотвращения инфекционных процессов у людей со сниженной активностью защитных сил организма.

Ограничения

Как принимать “Ципрофлоксацин” при беременности? Употреблять медикамент запрещено женщинам на любом сроке, во время лактации.

А также противопоказан медикамент в детском возрасте до восемнадцати лет, и при наличии непереносимости действующего вещества либо других представителей группы фторхинолоны. Перед назначением “Ципрофлоксацина” доктор должен убедиться в отсутствии противопоказаний.

Как принимать “Ципрофлоксацин” – до или после еды?

Согласно инструкции по применению, препарат предназначается для перорального употребления на голодный желудок. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и запивая водой.

Дозирование лекарственного средства зависит от характера и тяжести заболевания. При неосложненном течении инфекционной болезни таблетки, как правило, используются в концентрации 250 миллиграмм дважды в сутки.

При осложненном либо тяжелом течении недуга, а также заболевании костей и половых органов – 500 мг два раза в день. Сколько принимать “Ципрофлоксацин” дней?

Для пациентов пенсионного возраста, а также при выраженном снижении функциональной работы почек, а также печени дозирование препарата понижается. Средняя продолжительность лечения варьируется от семи до десяти дней, при тяжелом течении заболевания она может увеличиваться.

В большинстве ситуаций режим приема, а также концентрация активного компонента и длительность терапии доктор устанавливает в индивидуальном порядке для каждого человека.

Как принимать “Ципрофлоксацин” при цистите:

  1. Если заболевание находится на раннем этапе и не сочетается с другими недугами, то достаточно употреблять 250 миллиграмм два раза в сутки.
  2. При острой форме недуга дозирование повышают до 500 мг за один прием. Продолжительность терапии не менее пяти дней.

Побочные реакции

При употреблении “Ципрофлоксацина” возможно появление отрицательных эффектов со стороны разных органов и систем:

  1. Тошноты.
  2. Рвоты.
  3. Диарея.
  4. Болевых ощущений в животе.
  5. Псевдомембранозного колита.
  6. Головной боли.
  7. Периодического головокружения.
  8. Чувства усталости.
  9. Различных расстройств сна.
  10. Кошмарных сновидений.
  11. Обмороков.
  12. Расстройства зрения.
  13. Слуховых или зрительных галлюцинаций.
Читать еще:  Как действует анестезия

Какие еще побочные действия имеет препарат?

“Ципрофлоксацин” может спровоцировать появление следующих неприятных признаков:

  1. Аритмии (патологическое состояние, приводящее к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца).
  2. Артериальной гипотонии (стойкое или регулярное понижение артериального давления ниже 100/60 миллиметров ртутного столба).
  3. Дизурии (симптом нарушения деятельности органов выделительной системы, для которого свойственны проблемы с мочеиспусканием).
  4. Задержки мочеиспускания.
  5. Кристаллурии (состояние, которое характеризуется повышением уровня в урине кристаллизующихся солей).
  6. Гематурии (медицинский термин, которым обозначают наличие крови в моче выше физиологической нормы).
  7. Гломерулонефрита (комплекс иммунологических заболеваний, которые поражают почки).
  8. Интерстициального нефрита (патологический процесс, характеризуемый хроническими или острыми воспалительными поражениями канальцев почек и интерстициальной ткани).
  9. Лейкопении (тяжелый синдром, при котором наблюдается снижение количества белых телец в крови).
  10. Тромбоцитопении (нарушение тромбоцитарного звена гемостаза, которое характеризуется уменьшением числа тромбоцитов в крови).
  11. Нейтропении (пониженный уровень нейтрофильных гранулоцитов в общем клеточном составе крови).
  12. Артралгии (боли в суставах, которые возникают при отсутствии выраженных признаков поражения суставов, но могут предшествовать более серьезной патологии).
  13. Фотосенсибилизации (состояние, при котором у человека развивается острая аллергическая реакция на воздействие ультрафиолетовых лучей).
  14. Высыпания на кожном покрове.
  15. Зуда.
  16. Крапивницы (дерматит аллергического происхождения, которое характеризуется мгновенным появлением зудящих бледно-розовых пузырей).
  17. Ангионевротического отека Квинке (реакция на воздействие различных биологических и химических факторов, часто имеющая аллергическую природу).
  18. Синдрома Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание, основной характеристикой которого выступают высыпания на коже и слизистых оболочках).

При возникновении негативных симптомов при употреблении препарата таблеток “Ципрофлоксацин” необходимо обратиться к доктору.

При значительном превышения назначенной фармакологической дозировки “Ципрофлоксацин” усиливаются побочные эффекты. В такой ситуации осуществляется промывание желудка, а также кишечника. Кроме этого, назначаются кишечные энтеросорбенты, а также при необходимости проводится симптоматическое лечение, поскольку специфического антидота нет.

Рекомендации

Можно ли принимать “Ципрофлоксацин” людям с эпилепсией? Перед назначением препарата доктор должен обратить внимание на некоторые особенности при использовании “Ципрофлоксацина”. С особой осторожностью медикамент необходимо применять людям с сопутствующей эпилепсией, а также наличием судорог различной этиологии, а также при атеросклеротическом поражения артерий головного мозга. При этом лекарственное средство назначается только по жизненным показаниям.

Возникновение продолжительного поноса при лечении этим препаратом считается основанием для дополнительного обследования для исключения псевдомембранозного колита. Если диагноз подтвердился, то “Ципрофлоксацин” сразу отменяется.

При появлении боли в области связок либо сухожилий медикамент сразу отменяется, особенно у пациентов пенсионного возраста, что связано с повышенным риском возникновения патологических разрывов. Нельзя выполнять тяжелые физические работы при употреблении таблеток.

Нужно избегать прямого действия солнечных лучей на кожный покров во время терапии этим лекарством. При употреблении препарата необходимо пить много жидкости для понижения риска развития кристаллурии.

Можно ли принимать “Ципрофлоксацин” одновременно с алкоголем? При лечении пить спиртные напитки нельзя.

Активное вещество таблеток может взаимодействовать с лекарствами других терапевтических групп, поэтому при их использовании об этом нужно предупредить доктора.

Во время лечения важно соблюдать особую осторожность при осуществлении потенциально опасной работы, которая требует повышенного внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.

В аптеках “Ципрофлоксацин” отпускаются по рецепту медицинского специалиста.

Аналоги “Ципрофлоксацина”

Схожими по структуре и фармакологическим свойствам обладают следующие медикаменты:

  1. “Ципробай”.
  2. “Экоцифол”.
  3. “Авелокс”.
  4. “Абактал”.
  5. “Ципринол”.
  6. “Ротомокс”.
  7. “Ципролет”.
  8. “Левофлоксацин”.

Перед сменой лекарства рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Правила хранения медикамента

Срок годности “Ципрофлоксацина” – двадцать четыре месяца. Таблетки необходимо держать в темном, сухом, труднодоступном для детей месте при температуре воздуха не более двадцати пяти градусов. Стоимость медикамента варьируется от 20 до 150 рублей.

Отзывы

Мнения пациентов о препарате “Ципрофлоксацин” неоднозначные. Одни больные с восторгом повествуют об его эффективности, другие же люди во время терапии не заметили изменений. Почти все пациенты отмечают наличие побочных эффектов, которые проявляются в той либо иной степени.

По отзывам докторов, плюсами “Ципрофлоксацина” считаются повышенная бактерицидная активность, а также хорошая переносимость, обширный спектр противомикробного воздействия. Кроме этого, действующее вещество может попадать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них.

Источник:
http://fb.ru/article/448086/tsiprofloksatsin-kak-prinimat-instruktsiya-dozirovka-protivopokazaniya

Ципрофлоксацин (0.5 г)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,0,25 г и 0,5 г

Состав

активное вещество – ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 295 мг и 590 мг, (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг и 500 мг,

состав ядра: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг – овальные.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85 %, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Сmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту, Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.

Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть с калом.

Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин – противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae). АктивенвотношенииBacillusanthracisinvitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Не эффективен в отношении Treponemapallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Показания к применению

– острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза

– осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)

– хронический бактериальный простатит

– брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»

– инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона

– остеомиелит, септический артрит

– инфекции у больных с нейтропенией

– профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis)

– терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет

– профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis)

Способ примененияи дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При остром синусите – по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 нед.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 250-500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней.

При неосложненной гонорее – 250-500 мг однократно.

Инфекционная диарея – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней.

При брюшном тифе – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

ХПН: при КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 250-500 мг каждые 12 ч; при КК

Источник:
http://drugs.medelement.com/drug/%D1%86%D0%B8%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD-0.5%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/52032631477650951?instruction_lang=RU

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector